摘要:多替诺雷片(Dotinurad)是新一代治疗痛风和高尿酸血症的主流药物,由富士药品株式会社原研,于2020年在日本首次获批上市,用于治疗痛风和高尿酸血症。 其具有高度的选择性,可有效降低尿酸水平,不会影响其他与尿酸排泄相关的转运蛋白,例如ABCG2和OAT1/3.因此能够有效减少潜在的副作用。它特别适用于尿酸排泄减少型患者,这一类患者在痛风患者中占比约90%。
多替诺雷片(Dotinurad)是新一代治疗痛风和高尿酸血症的主流药物,由富士药品株式会社原研,于2020年在日本首次获批上市,用于治疗痛风和高尿酸血症。
其具有高度的选择性,可有效降低尿酸水平,不会影响其他与尿酸排泄相关的转运蛋白,例如ABCG2和OAT1/3.因此能够有效减少潜在的副作用。它特别适用于尿酸排泄减少型患者,这一类患者在痛风患者中占比约90%。
注:本文不构成任何投资意见和建议,以官方/公司公告为准;本文仅作医疗健康相关药物介绍,非治疗方案推荐(若涉及),不代表平台立场。
痛风患者对 “药罐子” 的滋味想必不陌生:急性发作时要吃止痛药、消炎药,缓解后还得吃降尿酸药,有时甚至要同时服用好几种,不仅麻烦,还可能面临药物相互作用的风险。
近期,一种名为多替诺雷(Dotinurad)的药物逐渐进入人们的视野,听说它能同时搞定痛风的急性发作和长期控制,这期我们就来好好探讨下。
多替诺雷:
从作用机制看 “一药多能” 的可能
多替诺雷是一种新型的痛风治疗药物,其研发基于对痛风发病机制的深入研究。
痛风的核心问题在于尿酸代谢异常导致尿酸盐结晶沉积,引发关节急性炎症(急性发作)和关节损伤、肾功能损害(长期病变)。
传统治疗中,急性发作期常用非甾体抗炎药、秋水仙碱等缓解疼痛,缓解期则用别嘌醇、非布司他等降尿酸药,两类药物作用靶点不同,需分开使用。
而多替诺雷的独特之处在于,它同时针对痛风发病的两个关键环节。一方面,它能抑制中性粒细胞的聚集和活化,减少炎症因子释放,快速减轻急性发作时的关节红肿热痛;另一方面,它可通过抑制尿酸转运蛋白,促进尿酸排泄,降低血尿酸水平,从根源上减少尿酸盐结晶的形成和沉积,实现长期控制。
这种 “一箭双雕” 的作用机制,使其有望改变传统需要联合用药的治疗模式。
临床效果如何?
从急性缓解到长期达标的数据支撑
多替诺雷口服后,药物吸收迅速,能在用药 1 至 2 小时后迅速起效,发挥明显作用。它的半衰期在 16 到 20 小时之间,患者每天只需服药 1 次就行。
从临床研究数据来看,多替诺雷在长期达标的表现较为突出。
中国Ⅲ期临床试验表明,经多替诺雷 4mg 治疗 24 周,73.6% 的患者血尿酸水平 ≤6mg/dL(360μmol/L),对照组非布司他 40mg 达标率仅 38.1%,多替诺雷达标率近乎翻倍。而且,对于基线尿酸 ≥9mg/dL 或 BMI≥25kg/m² 的高危患者,多替诺雷的降尿酸效果更为突出。
治疗 12 周时,多替诺雷 2mg 组就有 55.5% 的患者尿酸达标。而日本研究显示,其长期治疗(58 周)达标率可达 100%。
也有研究显示:患者的关节经超声检查,尿酸盐结晶沉积明显减少,这表明其在长期控制病情进展、保护关节功能方面具有一定潜力。
适用人群与注意事项:
并非人人适用的 “神药”
尽管多替诺雷展现出良好的前景,但并非所有痛风患者都适合使用。
目前的临床指南建议,它更适用于存在传统药物禁忌证(如胃肠道溃疡、肾功能不全)的患者,或对传统药物疗效不佳、无法耐受联合用药的患者。
对于初发痛风、病情较轻的患者,传统药物仍为首选,因其安全性和长期使用经验更丰富。
使用过程中也需注意相关事项。常见的不良反应包括轻度头痛、头晕和肝功能指标轻度升高,一般较轻微,停药后可恢复。
但对于重度肝肾功能不全、妊娠及哺乳期女性,目前尚无足够的安全性数据。此外,服药期间需定期监测血尿酸水平和肝肾功能,以便及时调整剂量。
值得注意的是,即使使用多替诺雷,患者仍需坚持低嘌呤饮食、戒酒、多喝水等生活方式干预,才能达到最佳治疗效果。
片剂
0.5mg*100|1mg*100|2mg*100片
日本富士制药
用于治疗高尿酸血症引起的痛风的药物
片剂
0.5mg*100片、1mg*100片 、2mg*100片
日本富士制药
用于治疗高尿酸血症引起的痛风的药物
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