摘要:洛莫司汀作为硝酚类烷基化药物,经代谢激活后通过硝基、酮基与氯乙基结构,与 DNA 碱基共价结合形成加合物,阻断 DNA 复制转录,干扰肿瘤细胞周期并诱导凋亡,从而抑制肿瘤增殖,虽有骨髓抑制等副作用,仍是治疗恶性肿瘤的重要药物。
在肿瘤治疗的 “武器库” 中,洛莫司汀(商品名 Gleostine)凭借独特的作用机制,成为对抗黑色素瘤、胶质母细胞瘤及部分白血病的 “利器”。这款硝酚类烷基化药物,如同精密的分子 “刺客”,以其特殊结构,精准靶向肿瘤细胞的关键 “命门”。
洛莫司汀的抗肿瘤活性,源于其独特的分子构造 —— 硝基、酮基与氯乙基的组合,恰似一把特制的 “分子钥匙”,能解锁肿瘤细胞的防御系统。当它进入人体后,会被代谢激活,化身为 “隐形特工”,悄然接近肿瘤细胞的 DNA。
一旦激活,洛莫司汀的活性代谢物便与 DNA 碱基展开 “亲密接触”,通过与氨基形成牢固的共价键,如同给 DNA 系上难以解开的 “枷锁”,生成 DNA - 洛莫司汀加合物。这些加合物的出现,如同道路上突然出现的 “路障”,严重阻碍了 DNA 正常的复制与转录进程。
作为细胞遗传信息的 “蓝图”,DNA 无法正常复制与转录,意味着肿瘤细胞失去了 “扩建” 和 “生产” 的指引。细胞周期被打乱,无法按部就班地完成增殖步骤,最终走向凋亡。特别是对那些疯狂增殖的肿瘤细胞,洛莫司汀的干扰就像给高速运转的生产线按下 “急停键”,抑制其生长,逐步缩小肿瘤规模。
然而,这把 “利刃” 也存在一定 “双刃剑” 效应,可能引发骨髓抑制、消化道不适等副作用。但在合理应用下,洛莫司汀依然是肿瘤治疗领域不可或缺的重要药物,为无数患者带来新的希望。
胶囊剂
10mg*20粒
美国施贵宝
烷基化药物,用于黑色素瘤胶质母细胞瘤急性髓系白血病
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