摘要:索拉非尼(多吉美)组与安慰剂组严重不良事件(SAE)发生率相似,分别为52%和54%。主要不良事件包括腹泻、手足皮肤反应、出血等,但通常容易控制,主要的3/4度不良反应是腹泻(52%豫54%)、手足综合症(8%‘US.1%)、乏力(10%‘US.15%)和出血(6%‘US.9%)。
索拉非尼(Sorafenib,商品名:Nexavar,多吉美)属于口服的多激酶抑制剂,它能够靶向作用于肿瘤细胞以及肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶和受体酪氨酸激酶,具体涵盖RAF激酶、VEGFR - 2、VEGFR - 3、血小板源性生长因子受体B(PDGFR - B)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)以及神经胶质细胞系来源的亲神经因子受体(RET)。
基于这样的作用机制,索拉非尼具有双重功效。一方面,它可以抑制受体酪氨酸激酶KIT和FLT3,以及Raf/MEK/ERK途径中的丝氨酸/苏氨酸激酶,进而抑制肿瘤细胞的增生;另一方面,通过在上游抑制受体酪氨酸激酶VEGFR和PDGFR,在下游抑制Raf/MEK/ERK途径中的丝氨酸/苏氨酸激酶,来抑制肿瘤血管的生成。所以,索拉非尼能够同时发挥抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的作用。
在治疗效果方面,索拉非尼成绩斐然。因其对晚期肾癌治疗效果显著,于2005年12月获美国FDA批准上市,成为首个被FDA批准用于晚期肾细胞癌靶向治疗的药物。2007年10月30日和2007年11月19日,索拉非尼又先后获得欧盟EAMA和美国FDA的批准,用于治疗无法手术的晚期HCC,是目前首个且唯一一个获批用于肝癌系统性治疗的药物。(复旦大学附属肿瘤医院肿瘤内科邱立新)
从安全性分析结果来看,索拉非尼(多吉美)组与安慰剂组严重不良事件(SAE)的发生率相近,分别为52%和54%。主要的不良事件有腹泻、手足皮肤反应、出血等,不过这些不良事件通常比较容易控制。主要的3/4度不良反应包括腹泻(52% - 54%)、手足综合症(8% - 10%)、乏力(10% - 15%)和出血(6% - 9%)。总体而言,与安慰剂相比,索拉非尼(多吉美)能够显著延长晚期HCC患者的中位总生存期(OS,延长44%)和无进展生存期(TTP,延长73%),且不良反应易于控制,患者耐受性良好。本文将为大家介绍该药常见的不良反应以及相应的处理对策。
片剂
200mg*60片
德国拜耳
靶向多种实体瘤口服药,治疗晚期肝癌中位生存显著延长
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