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塞尔帕替尼(Selpercatinib)和普拉替尼(Pralsetinib)是两种针对RET基因变异的靶向药物,主要用于治疗RET融合阳性或突变的癌症,以下是两者的主要区别:
作用机制
塞尔帕替尼:可逆性靶向药物,主要抑制RET激酶活性。
普拉替尼:不可逆性靶向药物,除RET外,还可抑制ROS1和ALK激酶活性。
适应症
塞尔帕替尼:适用于RET融合阳性或突变的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌等。
普拉替尼:主要用于RET融合阳性或突变的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌,对MET基因突变导致的肺癌也有一定疗效。
用法用量
塞尔帕替尼:根据体重调整剂量,体重<50kg者每次120mg,≥50kg者每次160mg,每日两次。
普拉替尼:固定剂量400mg,每日一次,需空腹服用。
临床疗效
塞尔帕替尼:初治患者缓解率高达85%,经治患者缓解率为64%,对脑转移患者颅内病灶缓解率高达91%。
普拉替尼:初治患者缓解率为66%,经治患者缓解率为55%,脑转移患者颅内病灶缓解率为56%。
安全性
塞尔帕替尼:常见不良反应包括水肿、腹泻、高血压等,≥3级不良反应发生率较低(39.3%)。
普拉替尼:常见不良反应包括便秘、高血压、疲乏等,≥3级不良反应发生率较高(62.6%)。
耐药性
塞尔帕替尼:对L730V/I RET突变耐药性较低,治疗效果较好。
普拉替尼:对L730V/I RET突变易产生耐药性。
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